注射用亚胺培南西司他丁钠

[10-18 20:47:57]   来源：http://www.wenxue9.com  药品常识   阅读：8380次

概要：【注射用亚胺培南西司他丁钠适应症】1.治疗：本品特别适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未确定的早期治疗。所适用的由敏感细菌引起的感染有：腹腔内感染；下呼吸道感染；妇科感染；败血症；泌尿生殖道感染；骨关节感染；皮肤软组织感染；心内膜炎。本品适用的由敏感需氧/厌氧菌株引起的混合感染中，脆弱拟杆菌是最常见的厌氧菌，它们通过对氨基糖苷类、头孢菌素类和青霉素类抗生素耐药，而对本品敏感。已经证明本品对许多耐头孢菌素类(包括头孢唑啉、头孢哌酮、头孢噻吩、头孢西丁、头孢噻肟、羟羧氧酰胺菌素、头孢孟多、头孢他啶和头孢曲松)的细菌，包括需氧和厌氧的革兰阳性及革兰阴性细菌所引起的感染具有强效的抗菌活性。许多由耐氨基糖苷类抗生素(如庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素)和/或青霉素类(氨苄西林、羧苄西林、青霉素、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林)的细菌引起的感染，使用本品仍有效。本品不适用于脑膜炎的治疗。2.本品适用于预防那些已经污染或具有潜在污染性外科手术的病人的术后感染。 健康小常识 【药品名称】药品名：注射用亚胺培南西司他丁钠汉语拼音：Zhusheyong

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【注射用亚胺培南西司他丁钠适应症】1.治疗：本品特别适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未确定的早期治疗。所适用的由敏感细菌引起的感染有：腹腔内感染；下呼吸道感染；妇科感染；败血症；泌尿生殖道感染；骨关节感染；皮肤软组织感染；心内膜炎。本品适用的由敏感需氧/厌氧菌株引起的混合感染中，脆弱拟杆菌是最常见的厌氧菌，它们通过对氨基糖苷类、头孢菌素类和青霉素类抗生素耐药，而对本品敏感。已经证明本品对许多耐头孢菌素类(包括头孢唑啉、头孢哌酮、头孢噻吩、头孢西丁、头孢噻肟、羟羧氧酰胺菌素、头孢孟多、头孢他啶和头孢曲松)的细菌，包括需氧和厌氧的革兰阳性及革兰阴性细菌所引起的感染具有强效的抗菌活性。许多由耐氨基糖苷类抗生素(如庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素)和/或青霉素类(氨苄西林、羧苄西林、青霉素、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林)的细菌引起的感染，使用本品仍有效。本品不适用于脑膜炎的治疗。2.本品适用于预防那些已经污染或具有潜在污染性外科手术的病人的术后感染。 健康小常识

【药品名称】
药品名：注射用亚胺培南西司他丁钠
汉语拼音：Zhusheyong Ya'anpeinanxisitadingna
英文名：Imipenemand Cilastatin Sodiumfor Injection
英文商品名：BACQURE
剂型：注射剂
【主要成份】本品为复方制剂，其组分为亚胺培南（按C12H17N3O4S计算）与西司他丁（C16H26N2O5S计算）。
【性状】本品为白色至类白色粉末。
【药理毒性】注射用亚胺培南西司他丁钠是一种广谱的β-内酰胺类抗生素，以静脉滴注剂型供应。本品含有两种成份：1.亚胺培南，为一种最新型的β-内酰胺类抗生素-亚胺硫霉素；2.西司他丁钠，为一种特异性酶抑制剂，它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢，从而提高泌尿道中亚胺培南原形药物的浓度，在本品中亚胺培南与西司他丁钠的重量比为1：1.亚胺培南是属于亚胺硫霉素类抗生素，其显著特点是杀菌谱较其它任何已研究过的抗生素更为广泛。微生物学：本品的广谱杀菌作用是由于其具有强大的抑制细菌细胞壁合成的能力。可杀灭绝大部分革兰阳性和革兰阴性的需氧和厌氧病原菌。本品除与新一代头孢菌素类和青霉素类一样具有对革兰阴性细菌广谱的抗菌活性外，对革兰阳性细菌也有强效杀灭能力；而此种特性只有在较早期窄谱的β-内酰胺类抗生素才具有，本品的抗菌谱包括绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和脆弱拟杆菌在内的不同种类的病原体，而这些病原体通常易对其它抗生素产生耐药性。本品有对抗细菌产生的β-内酰胺酶的降解能力，使其能对大部分病原体，如绿脓杆菌、沙雷氏杆菌属和肠杆菌属等具有明显的抗菌作用；而这些病原体对大多数β-内酰胺类抗生素具有天然耐药性。本品的抗菌谱比其它任何已研究过的抗生素更广泛，实际上包括了所有在临床上有意义的病原菌。本品在体外的抗菌范围包括：革兰阴性需氧菌：无色杆菌属、不动杆菌属、嗜水气单胞菌、产碱杆菌属、支气管博代氏杆菌、支气管败血症博代氏杆菌、博代百日咳杆菌、马耳他布鲁氏杆菌、类鼻疽伯克霍尔德菌（以前称类鼻疽假单胞菌）、施氏伯克霍尔德菌（以前称施氏假单细胞菌）、弯曲杆菌属、嗜二氧化碳噬细胞菌属、柠檬酸细菌属、弗氏柠檬酸菌、克氏柠檬酸菌（以前称多样性柠檬酸菌）、分外埃肯杆菌族、肠杆菌属、产气杆菌、聚团肠杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、阴道加德诺菌属、杜克嗜血杆菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、副流感嗜血杆菌、峰房哈夫尼菌、克雷白氏杆菌属、奥克西托克雷白氏杆菌、臭鼻克雷白杆菌、肺炎杆菌、莫拉菌属、摩氏摩根菌（以前称摩氏变形菌）、淋病奈瑟球菌（包括产生青霉素酶菌株）、脑膜炎奈瑟氏球菌、巴斯德菌属、多杀巴氏杆菌、类志贺邻单胞菌、变形杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗威登斯菌属、产碱普罗威登斯菌属、雷氏普罗威登斯菌（以前称雷氏变形菌）、斯氏普罗威登斯菌、假单胞菌属、绿脓杆菌、萤光假单胞菌、恶臭假单胞菌、沙门氏菌属、伤寒沙门氏菌、沙雷氏菌属、变斑沙雷氏菌（以前称液化沙雷氏菌）、粘质沙雷氏菌、志贺氏菌属、涅尔森氏菌属（以前称巴斯德杆菌）、小肠结肠炎涅尔森氏菌、假结核涅尔森氏菌、嗜麦芽寡养单胞菌（以前称嗜麦芽窄食单胞菌，嗜麦芽假单胞菌）和一些洋葱伯克霍尔德菌（以前称洋葱假单胞菌）一般对本品不敏感。革兰阳性需氧菌：芽胞杆菌属、粪肠球菌、猪丹毒丝菌、单核细胞增多性李斯德菌、奴卡氏菌属、小球菌属、金黄色葡萄球菌（包括产生青霉素酶菌株）、表皮葡萄球菌（包括产生青霉素酶菌株）、腐生性葡萄球菌。无乳链球菌、链球菌C族、链球菌G族、肺炎链球菌、酿脓链球菌、甲型溶血性链球菌（包括A群溶血性链球菌及B群溶血性链球菌）、尿肠球菌及对甲氧西林耐药的葡萄球菌对本品不敏感。、革兰阴性厌氧菌：拟杆菌属、吉氏拟杆菌、脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、Bilophilawadsworthia、梭形杆菌属、坏疽梭形杆菌、核梭形杆菌、非解糖红棕单胞菌（以前称非解糖拟杆菌）、二路普雷沃氏菌（以前称双道拟杆菌）、解糖胨普雷沃氏菌（以前称狄氏杆菌）、中间普雷沃氏菌（以前称中间拟杆菌）、产黑色素普雷沃氏菌（以前称产黑素拟杆菌）、韦荣球菌属、革兰阳性厌氧菌：放线菌属、双歧杆菌属、梭状芽胞杆菌属、产气荚膜梭状芽胞杆菌、真杆菌属、乳杆菌属、动弯杆菌属、微需氧链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、丙酸杆菌属（包括痤疮丙酸杆菌）、其他分枝杆菌：包皮垢分枝杆菌、体外试验表明，亚胺培南与氨基糖甙类抗生素对抗某些分离的绿脓杆菌有协同作用。 健康小常识
【药代动力学】静注本品250mg、500mg或1000mg(均按亚胺培南计量)后20分钟，血药峰浓度分别为20g/ml、35g/ml或66g/ml，蛋白结合率约为20%。本品体内分布广泛，以细胞间液、肾脏、上颌窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位浓度最高，在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中浓度也较高，能通过胎盘而难以通过血-脑脊液屏障。半衰期约为1小时，主要经肾排泄。肾功能减退时，排泄量减少，血药浓度上升，半衰期延长。亚胺培南单独应用，80%可受肾肽酶水解，在尿液中只能回收少量的原形药物。西司他丁是肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，因此在尿液中回收的原形药物可达70%。且西司他丁能抑制亚胺培南进入肾小管上皮组织，因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。

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