复方利福平胶囊

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概要：【复方利福平胶囊适应症】适用于结核病的初治和非多重性耐药的结核病患者的4个月维持期治疗。【药品名称】通用名：复方利福平胶囊英文名：Compound Rifampicin Capsules汉语拼音：Fufang Lifuping Jiaonang剂型：胶囊剂【成分】本品为复方制剂，每粒含活性成分利福平0.15g异烟肼0.075g。【性状】本品为胶囊剂。【药理毒理】本品为抗结核药，是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用，对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强，对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性，并减少耐药菌株的产生。利福平与依赖于DNA的RNA多聚酶的亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。异烟肼的作用机制可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。【药代动力学】本品口服吸收良好，服药后1～2小时异烟肼达血药峰浓度（Cmax），1.5～4小时利福平达血药峰浓度（C

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【复方利福平胶囊适应症】适用于结核病的初治和非多重性耐药的结核病患者的4个月维持期治疗。

【药品名称】
通用名：复方利福平胶囊
英文名：Compound Rifampicin Capsules
汉语拼音：Fufang Lifuping Jiaonang
剂型：胶囊剂
【成分】本品为复方制剂，每粒含活性成分利福平0.15g异烟肼0.075g。
【性状】本品为胶囊剂。
【药理毒理】本品为抗结核药，是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用，对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强，对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性，并减少耐药菌株的产生。利福平与依赖于DNA的RNA多聚酶的亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。异烟肼的作用机制可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。
【药代动力学】本品口服吸收良好，服药后1～2小时异烟肼达血药峰浓度（Cmax），1.5～4小时利福平达血药峰浓度（Cmax）。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大部分组织和体液中，可穿过胎盘。利福平的蛋白结合率为80％～91％，异烟肼的蛋白结合率仅0～10％。利福平的血消除半衰期(t1/2)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时；快乙酰化者异烟肼的血消除半衰期(t1/2)为0.5～1.6小时，慢乙酰化者异烟肼的血消除半衰期(t1/2)为2～5小时。在肝脏中经自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，利福平的代谢物去乙酰利福平具有抗菌活性，而异烟肼的代谢物无抗菌活性。利福平主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环，给药量的60％～65％经粪便排出，6％～15%的药物以原形15％为活性代谢物经尿排出，7％则以无活性的3-甲酰衍生物排出，亦可经乳汁排出；异烟肼给药量的70%在24小时内经肾脏排泄，大部分为无活性代谢物，快乙酰化者93%以乙酰化型从尿中排出，慢乙酰化者为63%，也可从乳汁唾液痰液和粪便中排出。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。相当量的异烟肼可经血液透析和腹膜透析清除。正常志愿者的药代动力学研究显示，本品的二种组分无论是以各自剂量同时服用还是以复合剂型服用，其生物利用度相仿。 健康之路
【适应症】适用于结核病的初治和非多重性耐药的结核病患者的4个月维持期治疗。
【用法用量】成人常用量口服，体重＜50kg者一次3粒（利福平0.45g，异烟肼0.225g）；体重≥50kg者一次4粒（利福平0.6g，异烟肼0.3g），一日1次，于饭前30分钟或饭后2小时服用，一般疗程为4个月。
【不良反应】
1.消化道反应最为多见，口服本品后可出现畏食恶心呕吐上腹部不适腹泻等胃肠道反应。
2.肝毒性为本品的主要不良反应，在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人酗酒者营养不良原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。毒性反应表现为食欲不佳异常乏力或软弱恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)及深色尿眼或皮肤黄染(肝毒性)。
3.变态反应包括发热多形性皮疹淋巴结病脉管炎紫癜哮喘过敏性休克等。大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”，表现为畏寒寒战发热不适呼吸困难头昏嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。
4.神经系统毒性周围神经炎多见于慢乙酰化者，并与剂量有明显关系。较多患者表现为步态不稳麻木针刺感烧灼感或手脚疼痛。此种反应在铅中毒动脉硬化甲亢糖尿病酒精中毒营养不良及孕妇等较易发生。每日服用维生素B610～50mg可以预防或缓解症状。其他不良反应如兴奋欣快感失眠丧失自主力中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见，视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。
5.血液系统可有粒细胞减少嗜酸性粒细胞增多血小板减少高铁血红蛋白血症等。
6.其他如凝血酶原时间缩短头痛眩晕口干高血压维生素B6缺乏症高血糖症代谢性酸中毒内分泌功能障碍等偶有报道。
【禁忌】
1.对异烟肼利福平及利福霉素类抗菌药过敏者禁用。
2.肝功能严重不全胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。
【注意事项】
1.酒精中毒精神病癫痫肝功能损害者慎用。婴儿3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。
2.交叉过敏反应对乙硫异烟胺吡嗪酰胺烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。
3.对诊断的干扰可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮血清碱性磷酸酶血清丙氨酸氨基转移酶门冬氨酸氨基转移酶血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高；用硫酸酮法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定结果。
4.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。

5.异烟肼结构与维生素B6相似，大剂量应用时，可使维生素B6大量随尿排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成-氨酪酸而导致惊厥，同时也可引起周围神经系统的多发性病变。因此每日同时口服维生素B650～100mg有助于防止或减轻周围神经炎及（或）维生素B6缺乏症状。如出现轻度手脚发麻头晕，可服用维生素B1或B6，若重度者或有呕血现象，应立即停药。
6.利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。

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